Insegnamenti e programmi

 

8023 - CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA 2

Anno Accademico ​2019/2020

Docente
VALENTINA ​ONNIS (Tit.)
Periodo
Primo Semestre​
Modalità d'Erogazione
Convenzionale​
Lingua Insegnamento
ITALIANO​



Informazioni aggiuntive

CorsoPercorsoCFUDurata(h)
[50/21] ​ ​CHIMICA E TECNOLOGIA FARMACEUTICHE [21/00 - Ord. 2014] ​ ​PERCORSO COMUNE1080
Obiettivi

Conoscenza e capacità di comprensione
Conoscenza delle principali classi di farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale e periferico, cardiovascolare, respiratorio, gastrointestinale, scheletrico immunitario e riproduttivo, con riferimento alla struttura, progettazione, relazione struttura-attività biologica, interazione farmaco / target biologico e aspetti tossicologici legati al metabolismo e interazione con altri farmaci e sostanze esogene.

Capacità di applicare conoscenza e comprensione Capacità di applicare le conoscenze della Chimica Farmaceutica nella sintesi, estrazione, caratterizzazione e studio di nuovi principi attivi.
Lo studio delle specificità chimiche dei farmaci e delle interrelazioni farmaco substrato biologico fornisce competenze teoriche fondamentali per acquisire capacità applicative nelle metodologie chimico-farmaceutiche relative a sintesi, caratterizzazione e studio di nuovi principi attivi.

Prerequisiti

Buona conoscenza della Chimica organica e dei concetti fondamentali di Biochimica, Fisiologia e Farmacologia generale.
Propedeuticità:
per sostenere l'esame è necessario aver superato l'esame di Chimica Organica 2

Contenuti

Interazioni farmaco recettore.
Anestetici generali, tossicità e metabolismo. Anestetici per inalazione e per endovena
Ipnotici e sedativi: Barbiturici, 1,4-Benzodiazepine, Imidazopiridine, pirazolopiridine, cloralio. Agonisti del recettore della melatonina. Meccanismo d'azione, attività biologica, applicazioni terapeutiche, relazioni struttura-attività.
Antipilettici: Epilessia e forme principali dell'epilessia e farmaci in uso.
Anestetici locali: Generalità, relazioni strutturali.
Antiparkinson: Levodopa, e inibitori della decarbossilasi periferica. Anticolinergici: derivati dell’atropina e derivati di semplificazione molecolare. Inibitori MAO e COMT. Dopaminomimetici ergolinici e non ergolinici. Muscolorilassanti ad azione centrale e periferici stabilizzanti
Analgesici narcotici: struttura analgesica base. Oppioidi endogeni e loro recettori. Morfina e derivati: struttura e rapporti struttura attività. Gruppo della tebaina e dell'oripavina. Morfinani. Benzomorfano. Derivati 4-fenilpiperidinici, difenilpropilaminici, 6-14etanotetraidrooripavinici. Antidiarroici. Antitussivi.
Antiinfiammatori non steroidei: Caratteristiche, relazioni struttura-attività. Derivati degli acidi salicilico, antranilico, fenilpropionico, fenilacetico. Derivati del paraminofenolo. Derivati indolacetici. Derivati oxicamici. Inibitori della COX-2. Farmaci per il trattamento dell’artrite. Farmaci antigottosi. Antinfiammatori steroidei. Antiemicranici.
Farmaci attivi sulla neurotrasmissione colinergica: agonisti muscarinici, relazioni struttura attività, inibitori dell’aceticolinaesterasi, anticolinergici periferici
Psicofarmaci: Classificazione e caratteristiche dell'attività degli psicofarmaci. Antipsicotici: generalità. Fenotiazine ed analoghi, butirrofenoni, difenilbutilpiperidine, dibenzodiazepine ed analoghi. Antipsicotici atipici clozapina, risperidone, ziprasidone, benzamidi. Agenti ansiolitici.
Antidepressivi: generalità. Farmaci tipici. Antidepressivi atipici: SNRI, SSRI, DNRI, NASSA, SARI. Inibitori MAO.
Simpaticomimetici ad azione diretta ed indiretta. Relazioni struttura-attività. ?-stimolanti. ?? agonisti, simpaticomimetici indiretti.
Simpaticolitici: principi attivi, attività biologica ed applicazione terapeutica.
Antipertensivi: generalità, ipertensione. Diuretici, vasodilatatori, calcio antagonisti, Inibitori del sistema renina-angiotensina. Meccanismo d’azione.
ACE-inibitori: rapporto struttura attività. Antagonisti del recettore AT1 peptidici e non peptidici. Derivati sartanici. ???agonisti centrali. ?? antagonisti periferici. ? antagonisti non selettivi e selettivi. ??? antagonisti. Inibitori del neurone adrenergico.
Antiaritmici: Composti attivi sui canali del Na+, del Ca2+ e del K+ .
Cardiotonici: Glucosidi cardiaci. Rapporti struttura-attività. Azione biologica, produzione.
Antianginosi a breve e lunga durata d’azione.
Antiistaminici: Antiallergici specifici dei mastociti, antagonisti dell'istamina sul recettore H1 e sul recettore H2. Relazioni struttura-attività. Antistaminici anti H1. Derivati etilendiamminici, derivati del 3-aminopropano, derivati del 2-aminoetanolo. Antiulcera. Fattori aggressivi e citoprotettivi. Antiacidi. Citoprotettivi, antigastrinici, antimuscarinici. Anti H2: strutture, relazioni struttura attività. Inibitori della pompa protonica, meccanismo di attivazione. Eradicazione helicobacter pilori.
Antiasmatici: glucocorticoidi, xantinici, antimuscarinici, cromonici???? agonisti ad azione breve e prolungata. Inibitori delle lipasi.
Antilipoproteinemici e inibitori della sintesi del colesterolo: Sequestranti degli acidi biliari, inibitori HMG CoA reduttasi, fibrati, acido nicotinico.
Farmaci antidiabetici: Insulina e ipoglicemizzanti orali.
Androgeni e antiandrogeni. Anabolizzanti. Estrogeni e progestinici.

Metodi Didattici

L'attività didattica in aula prevede 80 ore di lezione frontale. La partecipazione in aula è sollecitata attraverso domande e riflessioni sui collegamenti ad altre materie.

Verifica dell'apprendimento

In relazione agli obiettivi del corso la valutazione dello studente prevede una prova orale in cui lo studente dovrà dimostrare la conoscenza delle specificità chimiche dei farmaci e delle interrelazioni farmaco substrato biologico. Dovrà inoltre dimostrare le proprie capacità di applicare le conoscenze della Chimica Farmaceutica nella sintesi di un principio attivo. Lo studente dovrà inoltre dimostrare una adeguata padronanza linguistica generale e chimico-farmaceutica, nonché una sufficiente capacità di sintesi ed analisi critica.
Il punteggio della prova d'esame è attribuito mediante una media pesata dei risultati ottenuti sulle singole domande della prova.

Testi

Thomas L. Lemke, David.A.Williams, Victoria.F.Roche e S.William. Zito, "FOYE's Principi di chimica farmaceutica", Piccin
John M. Beale Jr., John H. Block "Wilson & Gisvold Chimica farmaceutica" Casa Editrice Ambrosiana
Alberto Gasco, Fulvio Gualtieri e Carlo Melchiorre, Chimica Farmaceutica Zanichelli
Altri testi:
Graham L. Patrick Chimica farmaceutica, Edises

Altre Informazioni

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