Insegnamenti

 

8023 - CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA 2

Anno Accademico ​2019/2020

Docente
GIANFRANCO ​BALBONI (Tit.)
Periodo
Primo Semestre​
Modalità d'Erogazione
Convenzionale​
Lingua Insegnamento




Informazioni aggiuntive

CorsoPercorsoCFUDurata(h)
[50/22] ​ ​FARMACIA [22/00 - Ord. 2014] ​ ​PERCORSO COMUNE864
Obiettivi

Conoscenza delle principali classi di farmaci con riferimento alla struttura, progettazione, relazione struttura-attività biologica, interazione farmaco / target biologico e aspetti tossicologici legati al metabolismo e interazione con altri farmaci e sostanze esogene.
Capacità di applicare conoscenza e comprensione Capacità di applicare le conoscenze della Chimica Farmaceutica nella sintesi, estrazione, caratterizzazione e studio di nuovi principi attivi.
Lo studio delle specificità chimiche dei farmaci e delle interrelazioni farmaco substrato biologico fornisce competenze teoriche fondamentali per acquisire capacità applicative nelle metodologie chimico-farmaceutiche relative a sintesi, caratterizzazione e studio di nuovi principi attivi.

Prerequisiti

Lo studente deve possedere conoscenze approfondite di Chimica Generale e Chimica Organica con particolare riferimento alle più importanti reazioni chimiche, gruppi funzionali ed eterocicli.

Contenuti

Analgesici narcotici. Morfina: effetti terapeutici e collaterali. Oppioidi endogeni e loro recettori. Struttura e nomenclatura della morfina. Codeina. Rapporto struttura attività. Oripavina, tebaina. Morfina, rapporto struttura attività. Eroina. Antagonisti: naloxone e naltrexone. Analoghi del morfinano: levorfanolo, destrometorfano. Derivati 6-7 benzomorfanici: pentazocina. Derivati 4 fenil piperidinici: meperidina. Derivati piperidin 4 anilidici: fentanile, sufentanile, remifentanile. Derivati fenil propil amminici: metadone, isometadone, destropropossifene. Derivati 6-14 etano tetraidrooripavinici: buprenorfina.
Ipnotici-sedativi-ansiolitici: effetti. Classificazione: ureici cicliche, rapporto struttura attività. Farmaci più usati. Sintesi generale. Sintesi fenobarbitale. Aldeidi e alcoli: cloralio idrato. Dioxopiperidine: glutetimide. Carbammati: meprobamato. Oxochinazoline e benzodiazepine. Sintesi clordiazepossido. Classificazione delle benzodiazepine e rapporto struttura attività. Principali rappresentanti per ogni classe di benzodiazepine. Ligandi non benzodiazepinici: zolpidem, zopiclone e zaleplom.
Antiepilettici tipici e atipici. Barbiturici, deoxobarbiturici, dioxopiperidine, idantoine, succinimmidi, aciluree. Farmaci atipici carbamazepina, GABA analoghi.
Farmaci antiparkinson. Morbo di Parkinson. Biosintesi e metabolismo della dopamina. Inibitori della DOPA decarbossilasi, COMT e MAO. Dopaminomimetici ergolinici. Derivati non ergolinici. Anticolinergici: derivati dell’atropina e di semplificazione molecolare. Baclofen e domperidone.
Antispicotici: generalità. Derivati fenotiazinici, butirrofenonici e difenilbutilamminici. Meccanismo d’azione, dosaggi ed effetti collaterali. Antipsicotici atipici: clozapina, risperidone, ziprasidone. Litio carbonato. Metossibenzammidi.
Antidepressivi: generalità. Farmaci tipici. Antidepressivi atipici: ISRS, fluoxetina ed analoghi ISRNA.
FANS: generalità. Cicloossigenasi e loro inibizione. FANS: effetti terapeutici ed effetti collaterali. Classificazione: salicilati. Sintesi acido acetil salicilico. Derivati dell’anilina: sintesi paracetamolo, metabolismo. Pirazolonici, indoli e analoghi. Aril alcanoilici: derivati dell’acido aril acetico. Derivati dell’acido 2 aril propionico. Derivati oxicamici. Solfonammidi ariliche. COX 2 inibitori selettivi. Antigottosi. Colchicina.
Antiulcera. Fattori aggressivi e citoprotettivi. Antiacidi: idrossido di magnesio ed idrossido di alluminio. Citoprotettivi, antigastrinici, antimuscarinici. Anti H2: antiulcera, strutture, dosaggi ed effetti collaterali. Inibitori della pompa protonica, meccanismo di attivazione. Eradicazione helicobacter pilori.
Antiipertensivi: generalità. Ipertensione. Diuretici, vasodilatatori, calcio antagonisti, nifedipina, verapamile, diltiazem. Inibitori del sistema renina-angiotensina. Meccanismo d’azione. ACE-inibitori: rapporto struttura attività. Sintesi captopril ed enalapril. Antagonisti del recettore AT1 peptidici e non peptidici. Derivati sartanici. 2 agonisti centrali. 1 antagonisti periferici. antagonisti non selettivi e selettivi. Sintesi antagonisti. /antagonisti. Inibitori del neurone adrenergico.
Digitalici.
Antiasmatici: glucocorticoidi, xantinici, antimuscarinici, cromonici, antileucotrienici, 2 agonisti ad azione breve e prolungata.
1 agonisti, simpaticomimetici indiretti.
Inibitori delle lipasi.
Antistaminici anti H1. Derivati etilendiamminici, derivati del 3-amino propano, derivati del 2-amino etanolo.
Antiemicranici.
Altri: Parasimpatico mimetici, inibitori AchE che passano o che non passano la BEE. Parasimpatico litici. Bloccanti neuromuscolari e bloccanti gangliari. Antianginosi a breve e lunga durata d’azione. Nitrati organici: meccanismo
d’azione. Antiaritmici, classi I-IV. Mucolitici. Analettici centrali.

Metodi Didattici

Lezioni frontali in un semestre con 6 ore di lezione a settimana

Verifica dell'apprendimento

Lo studente viene valutato da una commissione composta da due docenti del settore chimico farmaceutico che con esame orale della durata di circa 30 minuti esprimono in modo autonomo un voto in trentesimi del quale si farà eventualmente la media.
CRITERI DI VALUTAZIONE: Giudizio finale Il voto finale tiene conto di vari fattori: Qualità delle conoscenze, abilità, competenze possedute e/o manifestate: a) appropriatezza, correttezza e congruenza delle conoscenze b) appropriatezza, correttezza e congruenza delle abilità c) appropriatezza, correttezza e congruenza delle competenze Modalità espositiva: a) Capacità espressiva; b) Utilizzo appropriato del linguaggio specifico della disciplina; c) Capacità logiche e consequenzialità nel raccordo dei contenuti; e) Capacità di collegare differenti argomenti trovando i punti comuni e istituire un disegno generale coerente, ossia curando struttura, organizzazione e connessioni logiche del discorso espositivo; f) Capacità di sintesi anche mediante l’uso del simbolismo proprio della materia e l’espressione grafica di nozioni e concetti, sotto forma per esempio di formule, schemi, equazioni. Qualità relazionali: Disponibilità allo scambio e all’interazione con il docente durante il colloquio. Qualità personali: a) spirito critico; b) capacità di autovalutazione. Di conseguenza, il giudizio può essere: a) Sufficiente (da 18 a 20/30) Il candidato dimostra poche nozioni acquisite, livello superficiale, molte lacune. capacità espressive modeste, ma comunque sufficienti a sostenere un dialogo coerente; capacità logiche e consequenzialità nel raccordo degli argomenti di livello elementare; scarsa capacità di sintesi e capacità di espressione grafica piuttosto stentata; scarsa interazione con il docente durate il colloquio. b) Discreto (da 21 a 23) Il candidato dimostra discreta acquisizione di nozioni, ma scarso approfondimento, poche lacune; capacità espressive piú che sufficienti a sostenere un dialogo coerente; accettabile padronanza del linguaggio scientifico; capacità logiche e consequenzialità nel raccordo degli argomenti di moderata complessità; più che sufficiente capacità di sintesi e capacità di espressione grafica accettabile. c) Buono (da 24 a 26) Il candidato dimostra un bagaglio di nozioni piuttosto ampio, moderato approfondimento, con piccole lacune; soddisfacenti capacità espressive e significativa padronanza del linguaggio scientifico; capacità dialogica e spirito critico ben rilevabili; buona capacità di sintesi e capacità di espressione grafica piú che accettabile. d) Ottimo (da 27 a 29) Il candidato dimostra un bagaglio di nozioni molto esteso, ben approfondito, con lacune marginali; notevoli capacità espressive ed elevata padronanza del linguaggio scientifico; notevole capacità dialogica, buona competenza e rilevante attitudine alla sintesi logica; elevate capacità di sintesi e di espressione grafica. e) Eccellente (30) Il candidato dimostra un bagaglio di nozioni molto esteso e approfondito, eventuali lacune irrilevanti; elevate capacità espressive ed elevata padronanza del linguaggio scientifico; ottima capacità dialogica, spiccata attitudine a effettuare collegamenti tra argomenti diversi; ottima capacità di sintesi e grande dimestichezza con l’espressione grafica. La lode si attribuisce a candidati nettamente sopra la media, e i cui eventuali limiti nozionistici, espressivi, concettuali, logici risultino nel complesso del tutto irrilevanti.

Testi

Thomas L. Lemke, David A. Williams, Foye’s Principi di Chimica Farmaceutica, V edizione italiana, Piccin (Padova) 2009.

Altre Informazioni

Non ci sono ulteriori informazioni.

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