Chimica Farmaceutica e Tossicologica 2 (Farmacia)

 

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Programma del corso (Corso di Laurea in Farmacia, IV anno, I semestre, 8 CFU)

Analgesici narcotici. Morfina: effetti terapeutici e collaterali. Oppioidi endogeni e loro recettori. Struttura e nomenclatura della morfina. Codeina. Rapporto struttura attività. Oripavina, tebaina. Morfina, rapporto struttura attività. Eroina. Antagonisti: naloxone e naltrexone. Analoghi del morfinano: levorfanolo, destrometorfano. Derivati 6-7 benzomorfanici: pentazocina. Derivati 4 fenil piperidinici: meperidina. Derivati piperidin 4 anilidici: fentanile, sufentanile, remifentanile. Derivati fenil propil amminici: metadone, isometadone, destropropossifene. Derivati 6-14 etano tetraidrooripavinici: buprenorfina.
Ipnotici-sedativi-ansiolitici: effetti. Classificazione: ureici cicliche, rapporto struttura attività. Farmaci più usati. Sintesi generale. Sintesi fenobarbitale. Aldeidi e alcoli: cloralio idrato. Dioxopiperidine: glutetimide. Carbammati: meprobamato. Oxochinazoline e benzodiazepine. Sintesi clordiazepossido. Classificazione delle benzodiazepine e rapporto struttura attività. Principali rappresentanti per ogni classe di benzodiazepine. Ligandi non benzodiazepinici: zolpidem, zopiclone e zaleplom.
Antiepilettici tipici e atipici. Barbiturici, deoxobarbiturici, dioxopiperidine, idantoine, succinimmidi, aciluree. Farmaci atipici carbamazepina, GABA analoghi.
Farmaci antiparkinson. Morbo di Parkinson. Biosintesi e metabolismo della dopamina. Inibitori della DOPA decarbossilasi, COMT e MAO. Dopaminomimetici ergolinici. Derivati non ergolinici. Anticolinergici: derivati dell’atropina e di semplificazione molecolare. Baclofen e domperidone.
Antispicotici: generalità. Derivati fenotiazinici, butirrofenonici e difenilbutilamminici. Meccanismo d’azione, dosaggi ed effetti collaterali. Antipsicotici atipici: clozapina, risperidone, ziprasidone. Litio carbonato. Metossibenzammidi.
Antidepressivi: generalità. Farmaci tipici. Antidepressivi atipici: ISRS, fluoxetina ed analoghi ISRNA.
FANS: generalità. Cicloossigenasi e loro inibizione. FANS: effetti terapeutici ed effetti collaterali. Classificazione: salicilati. Sintesi acido acetil salicilico. Derivati dell’anilina: sintesi paracetamolo, metabolismo. Pirazolonici, indoli e analoghi. Aril alcanoilici: derivati dell’acido aril acetico. Derivati dell’acido 2 aril propionico. Derivati oxicamici. Solfonammidi ariliche. COX 2 inibitori selettivi. Antigottosi. Colchicina.
Antiulcera. Fattori aggressivi e citoprotettivi. Antiacidi: idrossido di magnesio ed idrossido di alluminio. Citoprotettivi, antigastrinici, antimuscarinici. Anti H2: antiulcera, strutture, dosaggi ed effetti collaterali. Inibitori della pompa protonica, meccanismo di attivazione. Eradicazione helicobacter pilori.
Antiipertensivi: generalità. Ipertensione. Diuretici, vasodilatatori, calcio antagonisti, nifedipina, verapamile, diltiazem. Inibitori del sistema renina-angiotensina. Meccanismo d’azione. ACE-inibitori: rapporto struttura attività. Sintesi captopril ed enalapril. Antagonisti del recettore AT1 peptidici e non peptidici. Derivati sartanici. Alfa2 agonisti centrali. Alfa1 antagonisti periferici. antagonisti non selettivi e selettivi. Sintesi antagonisti. /antagonisti. Inibitori del neurone adrenergico.
Digitalici.
Antiasmatici: glucocorticoidi, xantinici, antimuscarinici, cromonici, antileucotrienici, 2 agonisti ad azione breve e prolungata.
1 agonisti, simpaticomimetici indiretti.
Inibitori delle lipasi.
Antistaminici anti H1. Derivati etilendiamminici, derivati del 3-amino propano, derivati del 2-amino etanolo.
Antiemicranici.
Altri: Parasimpatico mimetici, inibitori AchE che passano o che non passano la BEE. Parasimpatico litici. Bloccanti neuromuscolari e bloccanti gangliari. Antianginosi a breve e lunga durata d’azione. Nitrati organici: meccanismo
d’azione. Antiaritmici, classi I-IV. Mucolitici. Analettici centrali.

Testi consigliati:

Wilson & Gisvold Chimica Farmaceutica, Autori: John M. Beale e John H. Block

Editore: Casa Editrice Ambrosiana

Chimica Farmaceutica, a cura di: Alberto Gasco, Fulvio Gualtieri e Carlo Melchiorre

Editore: Casa Editrice Ambrosiana

Propedeuticità: Chimica Organica

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